Pùdar Lyophilized Reta Vials Peptide Call Cuideim 20mg Retatrutide In-stealladh 99% Retatrutide

Tuairisgeul an toraidh
'S e peptide trì-agonist ùr a th' ann an Retatrutide a tha ag amas air gabhadair glucagon (GCGR), gabhadair polypeptide insulinotropic a tha an urra ri glùcois (GIPR), agus gabhadair peptide-1 coltach ri glucagon (GLP-1R). Bidh Retatrutide a’ gnìomhachadh GCGR, GIPR, agus GLP-1R daonna le luachan EC50 de 5.79, 0.0643, agus 0.775 nM, fa leth, agus GCGR, GIPR, agus GLP-1R luchaige le luachan EC50 de 2.32, 0.191, agus 0.794 nM. Tha e na inneal rannsachaidh cudromach ann an sgrùdadh reamhrachd agus eas-òrdughan metabolach.

Bidh retatrutide a’ cur slighe chomharran GLP-1R an gnìomh gu h-èifeachdach agus a’ brosnachadh secretion insulin a tha an urra ri glùcois le bhith ag obair air gabhadairean GIP agus GLP-1. Tha feartan làidir hypoglycemic aig a’ peptide synthetigeach seo agus chaidh a leasachadh mar cho-thàthadh an-aghaidh tinneas an t-siùcair airson tinneas an t-siùcair seòrsa 2 (T2D). Bidh e a’ brosnachadh leigeil ma sgaoil insulin agus a’ cur bacadh air secretion glucagon ann an dòigh a tha an urra ri glùcois.

A bharrachd air an sin, chaidh a shealltainn gu bheil Retatrutide a’ cur dàil air falmhachadh gastric, a’ lughdachadh ìrean glùcois trosgaidh agus às dèidh ithe, a’ lughdachadh in-ghabhail bìdh, agus ag adhbhrachadh call cuideam bodhaig mòr ann an daoine le T2D.

Gnìomhachd Bhith-eòlasach
'S e peptide singilte ceangailte ri lipid a th' ann an Retatrutide (LY3437943) a bhios ag obair mar agonist cumhachdach de GCGR, GIPR, agus GLP-1R daonna. An coimeas ri glucagon agus GLP-1 daonna dùthchasach, tha neart nas ìsle aig Retatrutide aig GCGR agus GLP-1R (0.3× agus 0.4×, fa leth) ach tha neart gu math nas fheàrr aige (8.9×) aig an GIPR an coimeas ri polypeptide insulinotropic an urra ri glùcois (GIP).

Meacanism Gnìomh
Ann an sgrùdaidhean anns an robh luchagan le tinneas an t-siùcair agus neaphropathy, lùghdaich rianachd Retatrutide albuminuria gu mòr agus leasaich e an ìre sìolaidh glomerular. Tha a’ bhuaidh dhìonaidh seo air a chur às leth gnìomhachadh slighe chomharran an urra ri GLP-1R/GR, a bhios a’ meadhanachadh gnìomhan an-aghaidh sèid agus an-aghaidh apoptotic ann am clò nan dubhagan.

Bidh Retatrutide cuideachd ag atharrachadh gu dìreach treòiteachd glomerular, a’ neartachadh comas dùmhlachd fual. Tha co-dhùnaidhean tòiseachaidh a’ moladh, an taca ri leigheasan àbhaisteach airson galair dubhaig cronach leithid luchd-bacadh ACE agus ARBn, gu bheil Retatrutide a’ toirt a-mach lùghdachadh nas follaisiche ann an albuminuria às deidh dìreach ceithir seachdainean de làimhseachadh. A bharrachd air an sin, tha e air èifeachdas nas motha a nochdadh ann a bhith a’ lughdachadh bruthadh-fala systolic na luchd-bacadh ACE no ARBn, gun bhuaidhean àicheil cudromach sam bith air am faicinn.

Fo-bhuaidhean
Is iad na fo-bhuaidhean as cumanta a tha aig Retatrutide buaidhean gastrointestinal, nam measg nausea, a’ bhuineach, cuir a-mach, agus constipation. Mar as trice bidh na comharraidhean seo tlàth gu meadhanach agus bidh iad buailteach a dhol à bith le lùghdachadh an dòs. Dh’innis timcheall air 7% de chuspairean cuideachd mu fhaireachdainnean de priobadh craicinn. Chaidh àrdachadh ann an ìre cridhe fhaicinn aig 24 seachdainean ann am buidhnean dòs nas àirde, a thill nas fhaide air adhart gu ìrean bunaiteach.