Etelcalcetid

API Etelcalcetide

Etelcalcetid's e rud ùr, synthetigeach a th' annpeptide calcimimeticair aontachadh airson làimhseachadhhyperparathyroidism àrd-sgoile (SHPT)ann an euslaintich inbheach legalar dubhaig leantainneach (CKD)a’ faighinnhemodialysis'S e duilgheadas cumanta is dona a th' ann an SHPT de ghalar dubhaig aig ìre dheireannach, air adhbhrachadh le briseadh ann am metabolism calcium, fosfarais, agus bhiotamain D. Àrdachadh leantainneach ann anhormona parathyroid (PTH)faodaidh leantainn guosteodystrophy dubhaig, calcachadh shoithichean fala, galar cardiovascular, agus barrachd bàsmhorachd.

Tha Etelcalcetide a’ tabhannroghainn neo-lannsaichte, cuimsichtegus smachd a chumail air ìrean PTH ann an euslaintich dialysis, a’ riochdachadh calcimimetic dàrna ginealach lebuannachdan sònraichtethairis air leigheasan beòil mar cinacalcet.

Meacanism Gnìomh

Is e Etelcalcetideagonist peptide sintéiseachdengabhadair mothachaidh calcium (CaSR), suidhichte air uachdar cheallan fàireag parathyroid. Bidh e ag atharrais air gnìomh calcium taobh a-muigh na cealla le bhith a’ cur an CaSR an gnìomh gu allosterach, agus mar sin:

• A’ cur bacadh air secretion hormona parathyroid (PTH)

• A’ lughdachadh dùmhlachd calcium agus fosfar san t-serum

• A’ leasachadh homeostasis calcium-phosphate

• A’ lughdachadh cunnart neo-riaghailteachdan tionndaidh cnàimh agus calcachadh vascular

Eu-coltach ri calcimimetics beòil, thèid Etelcalcetide a thoirt seachadgu intravenousàs dèidh hemodialysis, a leasaicheas gèilleadh ri làimhseachadh agus a lughdaicheas fo-bhuaidhean gastrointestinal.

Rannsachadh Clionaigeach agus Èifeachdas

Chaidh Etelcalcetide a mheasadh ann an iomadh deuchainn clionaigeach Ìre 3, nam measgdà sgrùdadh fo smachd air thuaiream cudromachair fhoillseachadh ann anAn LancetagusIris Leigheis Shasainn NuadhBha còrr is 1000 euslainteach hemodialysis le SHPT neo-riaghlaidh an sàs anns na sgrùdaidhean seo.

Am measg nam prìomh thoraidhean clionaigeach tha:

• Lùghdachaidhean staitistigeil cudromach ann an ìrean PTH(>30% anns a’ mhòr-chuid de dh’euslaintich)

• Smachd nas fheàrr airtoradh fosfar agus calcium-fosfáit serum (Ca × P)

• Ìrean freagairt bith-cheimiceach nas àirde san fharsaingeachdan coimeas ri cinacalcet

• Gèilleadh nas fheàrr do dh’euslaintichair sgàth rianachd IV trì tursan san t-seachdain às dèidh dialysis

• Lùghdachadh ann an comharran tionndaidh cnàimh(m.e., fosfatase alcalin sònraichte do chnàmhan)

Tha na buannachdan seo a’ toirt taic do Etelcalcetide marcalcimimetic in-stealladh ciad-loidhneairson a bhith a’ riaghladh SHPT ann an euslaintich dialysis.

Riochdachadh agus Càileachd API

ArAPI Etelcalcetideair a dhèanamh troco-chur peptide ìre-chruaidh (SPPS), a’ dèanamh cinnteach à toradh àrd, purrachd, agus seasmhachd mhóileciuil. An API:

• A’ gèilleadh ri riaghailtean teannInbhean GMP agus ICH Q7

• Tha e freagarrach airson a chleachdadh ann antoraidhean dhrogaichean in-stealladh

• A’ dol tro dheuchainnean anailis coileanta, a’ gabhail a-steach HPLC, fuasglaidhean fuigheallach, meatailtean troma, agus ìrean endotoxin

• Ri fhaighinn ann ansgèilean riochdachaidh pìleat is malairteach

Comas Leigheasach agus Buannachdan

• Làimhseachadh neo-hormonailairson SHPT ann an euslaintich CKD air dialysis

• Tha an t-slighe IV a’ dèanamh cinnteach à gèilleadh, gu sònraichte ann an euslaintich le eallach pill no neo-fhulangas gastrointestinal

• Dh’fhaodadh e cuideachadh le bhith a’ lughdachadhduilgheadasan fad-ùineeas-òrdugh mèinnearach is cnàimh (CKD-MBD)

• Co-chòrdail ri luchd-ceangail fosfáit, analogan bhiotamain D, agus cùram dialysis àbhaisteach