1. Meacanism Gnìomh
Peptide-1 coltach ri glucagon (GLP-1)'S ehormone incretinair a leigeil ma sgaoil le ceallan-L na caolan mar fhreagairt do bhiadh a thèid a ghabhail a-steach. Bidh luchd-agonaidh gabhadair GLP-1 (RAn GLP-1) ag atharrais air buaidhean fiseòlasach an hormona seo tro ghrunn shlighean metabolach:
-
Bacadh miann agus dàil air falmhachadh gastric
-
Bidh e ag obair air ionadan sàsachd an hypothalamus (gu h-àraidh neurons POMC / CART), a’ lughdachadh acras.
-
Falmhachadh slaodach air an stamag, a’ leudachadh faireachdainn lànachd.
-
-
Leasachadh insulin agus lùghdachadh ann an sgaoileadh glucagon
-
Brosnaich ceallan-β pancreatic gus insulin a leigeil ma sgaoil ann an dòigh a tha an urra ri glùcois.
-
Cuir bacadh air secretion glucagon, a’ leasachadh ìrean glùcois trosgaidh agus às dèidh ithe.
-
-
Metabolachd Lùtha Leasaichte
-
Meudaich cugallachd insulin agus brosnaich oxidation geir.
-
Lùghdaich co-chur geir hepatic agus leasaich metabolism lipid.
-
2. Prìomh Àidseantan Call Cuideim Stèidhichte air GLP-1
| Drogaichean | Prìomh Chomharradh | Rianachd | Call Cuideam Cuibheasach |
|---|---|---|---|
| Liraglutide | Tinneas an t-siùcair seòrsa 2, reamhrachd | In-stealladh làitheil | 5–8% |
| Semaglutide | Tinneas an t-siùcair seòrsa 2, reamhrachd | In-stealladh seachdaineil / beòil | 10–15% |
| Tirzepatide | Tinneas an t-siùcair seòrsa 2, reamhrachd | In-stealladh seachdaineil | 15–22% |
| Retatrutide (ann an deuchainnean) | Reamhrachd (gun tinneas an t-siùcair) | In-stealladh seachdaineil | Suas ri 24% |
Gluasad:Tha mean-fhàs dhrogaichean a’ dol air adhart bho agonists gabhadair GLP-1 singilte → agonists GIP/GLP-1 dùbailte → agonists trì-fhillte (GIP/GLP-1/GCGR).
3. Prìomh dheuchainnean clionaigeach agus toraidhean
Deuchainnean STEP – Semaglutide
-
CEUM 1 (NEJM, 2021)
-
Com-pàirtichean: Inbhich le reamhrachd, gun tinneas an t-siùcair
-
Dòs: 2.4 mg gach seachdain (fon chraiceann)
-
Toraidhean: Lùghdachadh cuibheasach cuideam bodhaig de14.9%aig 68 seachdainean an taca ri 2.4% le placebo
-
Choilean ~33% de chom-pàirtichean call cuideim ≥20%.
-
-
CEUM 5 (2022)
-
Call cuideim seasmhach air a nochdadh thairis air 2 bhliadhna agus leasachaidhean ann am factaran cunnairt cardiometabolic.
-
Tirzepatide – Prògraman SURPASS & SURPASS
-
SURMOUNT-1 (NEJM, 2022)
-
Com-pàirtichean: Inbhich le reamhrachd, gun tinneas an t-siùcair
-
Dòs: 5 mg, 10 mg, 15 mg gach seachdain
-
Toraidhean: Call cuideim cuibheasach de15–21%an dèidh 72 seachdainean (a rèir an dòs)
-
Choilean faisg air 40% lùghdachadh cuideim ≥25%.
-
-
Deuchainnean SURPASS (Àireamh-shluaigh le tinneas an t-siùcair)
-
Lùghdachadh HbA1c: suas ri2.2%
-
Call cuideam cuibheasach aig an aon àm10–15%.
-
4. Buannachdan a bharrachd airson Slàinte is Metabolachd
-
Lùghdachadh ann anbruthadh-fala, LDL-colaistéarol, agustriglycerides
-
Lùghdaichteinbhichagusgeir hepatic(leasachadh ann an NAFLD)
-
Cunnart nas ìsle detachartasan cardiovascular(m.e., MI, stròc)
-
Adhartas dàil bho ro-dhiabetus gu tinneas an t-siùcair seòrsa 2
5. Pròifil Sàbhailteachd agus Beachdachaidhean
Fo-bhuaidhean cumanta (mar as trice meadhanach gu meadhanach):
-
Nausea, cuir a-mach, sèid, constipation
-
Call miann
-
Mì-chofhurtachd gastrointestinal sealach
Rabhaidhean / contraindications:
-
Eachdraidh pancreatitis no carcinoma thyroid medullary
-
Torrachas agus bainne-cìche
-
Thathar a’ moladh an dòs a mheudachadh mean air mhean gus fulangas a leasachadh
6. Stiùiridhean Rannsachaidh san Àm ri Teachd
-
Ioma-agonists an ath ghinealach:
-
Trì agonists ag amas air GIP/GLP-1/GCGR (m.e.,Retatrutide)
-
-
Foirmlean GLP-1 beòil:
-
Semaglutide beòil dòs àrd (suas ri 50 mg) fo mheasadh
-
-
Leigheasan measgaichte:
-
GLP-1 + insulin no luchd-bacadh SGLT2
-
-
Comharraidhean metabolach nas fharsainge:
-
Galar grùthan geir neo-dheoch làidir (NAFLD), sionndrom ubhagach polycystic (PCOS), apnea cadail, casg cardiovascular
-
7. Co-dhùnadh
Tha drogaichean stèidhichte air GLP-1 a’ riochdachadh gluasad paradigm bho smachd tinneas an t-siùcair gu riaghladh coileanta metabolach is cuideam.
Le riochdairean marSemaglutideagusTirzepatide, tha call cuideim neo-lannsaichte nas àirde na 20% air a bhith comasach.
Thathar an dùil gun cuir agonists ioma-ghabhadair san àm ri teachd ri èifeachdas, seasmhachd agus buannachdan cardiometabolic.
Àm puist: 11 Dàmhair 2025