Dè a th' ann am PT-141?

Comharradh (cleachdadh ceadaichte): Ann an 2019, dh’aontaich an FDA e airson làimhseachadh eas-òrdugh miann feise hypoactive coitcheann (HSDD) ann am boireannaich ro-menopausal nuair a dh’ adhbhraicheas an suidheachadh àmhghar mòr agus nach eil e mar thoradh air cumhaichean meidigeach / inntinn eile no fo-bhuaidhean dhrogaichean.

Meacanism Gnìomh
'S e agonist gabhadair melanocortin (gabhadair MC4 sa mhòr-chuid) a th' ann am PT-141 a bhios ag atharrachadh miann feise tro shlighean an t-siostam nearbhach meadhanach.

Eu-coltach ri luchd-bacadh PDE5 (me, sildenafil), a bheir buaidh sa mhòr-chuid air soithichean fala, bidh PT-141 ag obair gu meadhanach gus buaidh a thoirt air brosnachadh agus dùsgadh gnèitheasach.

Cungaidh-leigheis & Dòsadh
Rianachd: In-stealladh fo-chraicneach, mar a dh’ fheumar (air iarrtas).
Dòs ceadaichte: 1.75 mg sc

Cungaidh-leigheis:
Tmax ≈ ~60 mionaid
t½ ≈ 2–3 uairean
Faodaidh buaidhean mairsinn grunn uairean a thìde, ann an cuid de aithisgean suas ri ~16 uairean a thìde.
Èifeachdas Clionaigeach (Deuchainnean Ìre III – RECONNECT, 24 seachdainean, deuchainnean fo smachd air thuaiream)

Prìomh phuingean crìochnachaidh:
Clàr-amais Gnìomh Feise Boireann – Raon Miann (FSFI-D)
Sgèile Èiginn Feise Boireann (FSDS-DAO)
Prìomh thoraidhean (sgrùdaidhean cruinnichte 301 + 302):
Leasachadh FSFI-D: +0.35 an taca ri placebo (P<0.001)
Lùghdachadh sgòr FSDS-DAO: −0.33 an taca ri placebo (P<0.001)
Puingean-crìochnachaidh eile: Bha builean taiceil (sgòran gnìomh feise, sàsachd a chaidh aithris le euslaintich) a’ nochdadh gu dearbhach, ach cha robh tachartasan feise riarachail (SSEn) an-còmhnaidh a’ sealltainn eadar-dhealachaidhean cudromach cunbhalach.

Droch thachartasan (a thèid aithris as trice ann an deuchainnean)
Cumanta (≥10%):
Meadhrachadh (~30–40%; suas ri ~40% air aithris ann an deuchainnean)
A’ sruthadh (≥10%)
Ceann goirt (≥10%)

Buaidhean cardiovascular:
Chaidh àrdachadh sealach ann am bruthadh-fala agus atharrachaidhean ann an ìre cridhe fhaicinn, mar as trice a’ falbh taobh a-staigh beagan uairean a thìde.
Air a thoirmeasg no air a chleachdadh gu faiceallach ann an euslaintich le bruthadh-fala àrd neo-riaghlaichte no galar cardiovascular.
Grùthan: Aithisgean tearc air àrdachaidhean sealach ann an enzyman grùthan; tha aithisgean cùise glè ainneamh a’ moladh gum faodadh dochann géar a bhith air an grùthan, ach chan eil e cumanta.

Sàbhailteachd Fad-ùine (Sgrùdadh Leudachaidh)
Lorg sgrùdadh leudachaidh fosgailte 52-seachdain leasachaidhean seasmhach ann am miann gun chomharran sàbhailteachd mòra ùra sam bith.
Thathas den bheachd gu bheil pròifil sàbhailteachd fad-ùine air a ghiùlan gu math sa chumantas, leis na prìomh chùisean fulangais fhathast nan droch bhuaidhean geàrr-ùine leithid nausea.

Prìomh Notaichean Cleachdaidh
Tha àireamh-shluaigh ceadaichte cuibhrichte: A-mhàin do bhoireannaich ro-menopausal le HSDD coitcheann, fhaighinn.
Chan eil e air aontachadh gu farsaing dha fir (tha ED no miann ìosal ann an fir fhathast fo sgrùdadh).
Tha sgrìonadh sàbhailteachd deatamach: bu chòir eachdraidh bruthadh-fala àrd, galar cardiovascular, agus grùthan a mheasadh mus tèid òrdachadh.

Geàrr-chunntas Dàta Luath
Ceadachadh FDA: 2019 (Vyleesi).
Dòs: 1.75 mg de stealladh fon chraiceann, air iarrtas.
PK: Tmax ~60 min; t½ 2–3 uair; buaidhean suas ri ~16 uair.
Èifeachdas (Ìre III, cruinnichte):
FSFI-D: +0.35 (P<.001)
FSDS-DAO: −0.33 (P<.001)

Tachartasan àicheil:
Nausea: suas ri ~40%
A’ sruthadh: ≥10%
Ceann goirt: ≥10%
Àrdachadh sealach ann am bruthadh-fala (BP) air a chomharrachadh.

Clàr Coimeasach & Graf (Geàrr-chunntas)