Tàthchuid Cungaidh-leigheis
-
Inclisiran sodium
Tha Inclisiran sodium API (Grìtheid Ghnìomhach Cungaidh-leigheis) ga sgrùdadh sa mhòr-chuid ann an raon bacadh RNA (RNAi) agus leigheasan cardiovascular. Mar siRNA dà-shreangach a tha ag amas air a’ ghine PCSK9, thathar ga chleachdadh ann an rannsachadh ro-chlinigeach agus clionaigeach gus ro-innleachdan fad-ghnìomhach airson casg gine a mheasadh airson LDL-C (colaistéarol lipoprotein dùmhlachd ìosal) a lughdachadh. Tha e cuideachd na cho-thàth modail airson siostaman lìbhrigidh siRNA, seasmhachd, agus leigheasan RNA a tha ag amas air an grùthan a sgrùdadh.
-
Fmoc-Gly-Gly-OH
'S e dà-pheaptaid a th' ann am Fmoc-Gly-Gly-OH a thathas a' cleachdadh mar bhloc togail bunaiteach ann an co-chur peptide ìre-chruaidh (SPPS). Tha dà fhuigheall glycine agus N-terminus fo dhìon Fmoc ann, a leigeas le sìneadh slabhraidh peptide fo smachd. Air sgàth meud beag agus sùbailteachd glycine, thathas gu tric a' sgrùdadh an dà-pheaptaid seo ann an co-theacsa daineamaigs cnàimh-droma peptide, dealbhadh ceangail, agus modaladh structarail ann am peptides agus pròtainean.
-
Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH
'S e bloc togail dà-pheaptaid a th' ann am Fmoc-Thr(tBu)-Phe-OH a thathas a' cleachdadh gu cumanta ann an co-chur peptide ìre-chruaidh (SPPS). Bidh a' bhuidheann Fmoc (9-fluorenylmethyloxycarbonyl) a' dìon an N-terminus, agus bidh a' bhuidheann tBu (tert-butyl) a' dìon slabhraidh taobh hydroxyl threonine. Tha an dà-pheaptaid dhìonta seo air a sgrùdadh airson a dhreuchd ann a bhith a' comasachadh sìneadh peptide èifeachdach, a' lughdachadh racemization, agus a' modaladh motifan sreath sònraichte ann an sgrùdaidhean structar is eadar-obrachaidh pròtain.
-
AEEA-AEEA
'S e speisear sùbailte, hydrophilic a th' ann an AEEA-AEEA a thathas a' cleachdadh gu cumanta ann an rannsachadh co-cheangal peptide agus dhrogaichean. Tha e air a dhèanamh suas de dhà aonad stèidhichte air ethylene glycol, ga dhèanamh feumail airson sgrùdadh a dhèanamh air buaidh fad agus sùbailteachd ceangail air eadar-obrachaidhean moileciuil, solubility, agus gnìomhachd bhitheòlasach. Bidh luchd-rannsachaidh gu tric a’ cleachdadh aonadan AEEA gus measadh a dhèanamh air mar a bheir speisearaichean buaidh air coileanadh co-cheanglaichean antibody-dhroga (ADCn), co-cheanglaichean peptide-dhroga, agus bio-cho-cheanglaichean eile.
-
![Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide10-300x300.png)
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA]-OH
'S e todhar lysine dìonta, gnìomhaichte a tha seo a thathas a' cleachdadh ann an co-chur peptide agus leasachadh conjugáit dhrogaichean. Tha buidheann Fmoc ann airson dìon N-terminal, agus atharrachadh slabhraidh-taobh le Eic(OtBu) (toradh searbhag eicosanoic), searbhag γ-glutamic (γ-Glu), agus AEEA (aminoethoxyethoxyacetate). Tha na co-phàirtean seo air an dealbhadh gus buaidhean lipidation, ceimigeachd spacer, agus leigeil ma sgaoil dhrogaichean fo smachd a sgrùdadh. Tha e air a rannsachadh gu farsaing ann an co-theacsa ro-innleachdan prodrug, luchd-ceangail ADC, agus peptides eadar-ghnìomhach le membran.
-
![Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide9-300x300.png)
Fmoc-L-Lys[Ste(OtBu)-γ-Glu-(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
'S e todhar lysine atharraichte a tha seo a thathar a' cleachdadh ann an co-chur peptide, gu h-àraidh airson conjugates peptide targaideach no ioma-ghnìomhach a thogail. Leigidh am buidheann Fmoc le co-chur ceum air cheum tro cho-chur peptide ìre-chruaidh Fmoc (SPPS). Tha an t-sreath taobh air atharrachadh le todhar searbhag stearic (Ste), searbhag γ-glutamach (γ-Glu), agus dà cheangal AEEA (aminoethoxyethoxyacetate), a bheir seachad hydrophobicity, feartan cosgais, agus àiteachadh sùbailte. Thathas ga sgrùdadh gu cumanta airson a dhreuchd ann an siostaman lìbhrigidh dhrogaichean, a’ gabhail a-steach conjugates antibody-dhroga (ADCs) agus peptides a tha a’ treòrachadh cealla.
-
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OH
Boc-His(Trt)-Aib-Gln(Trt)-Gly-OH'S e tetrapeptide fo dhìon a th' ann a thathar a' cleachdadh ann an co-chur peptide agus sgrùdaidhean structarail. Bidh a' bhuidheann Boc (tert-butyloxycarbonyl) a' dìon an N-terminus, agus bidh buidhnean Trt (trityl) a' dìon slabhraidhean taobh histidine agus glutamine gus casg a chur air ath-bheachdan nach eilear ag iarraidh. Bidh làthaireachd Aib (α-aminoisobutyric acid) a' brosnachadh cumaidhean helical agus a' neartachadh seasmhachd peptide. Tha am peptide seo luachmhor airson sgrùdadh a dhèanamh air pasgadh peptide, seasmhachd, agus mar sgafaill airson peptides bith-eòlasach gnìomhach a dhealbhadh.
-
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH
Boc-Tyr(tBu)-Aib-Glu(OtBu)-Gly-OH'S e tetrapeptide dìonta a th' ann a thathas a' cleachdadh gu cumanta ann an rannsachadh co-chur peptide. Bidh na buidhnean Boc (tert-butyloxycarbonyl) agus tBu (tert-butyl) ag obair mar bhuidhnean dìon gus casg a chur air ath-bhualaidhean taobh rè cruinneachadh slabhraidh peptide. Bidh toirt a-steach Aib (α-aminoisobutyric acid) a' cuideachadh le bhith ag adhbhrachadh structaran helical agus a' meudachadh seasmhachd peptide. Tha an t-sreath peptide seo air a sgrùdadh airson a chomas ann an mion-sgrùdadh co-dhealbhach, pasgadh peptide, agus mar bhloc togail ann a bhith a' leasachadh peptides bith-ghnìomhach le seasmhachd agus sònrachas nas fheàrr.
-
Fmoc-Ile-Aib-OH
'S e bloc togail dà-pheaptaid a th' ann am Fmoc-Ile-Aib-OH a thathar a' cleachdadh ann an co-chur peptide ìre-chruaidh (SPPS). Bidh e a' cothlamadh isoleucine fo dhìon Fmoc le Aib (α-aminoisobutyric acid), amino-aigéad neo-nàdarrach a neartaicheas seasmhachd helix agus strì an aghaidh protease.
-
![Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH](https://cdn.globalso.com/gentolexgroup/Glepaglutide6-300x300.png)
Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH
'S e bloc togail amino-aigéid gnìomhaichte a th' ann am Fmoc-L-Lys[Eic(OtBu)-γ-Glu(OtBu)-AEEA-AEEA]-OH a chaidh a dhealbhadh airson lìbhrigeadh dhrogaichean agus bith-cheangal cuimsichte. Tha pàirt Eic (eicosanoid) ann airson eadar-obrachadh lipid, γ-Glu airson targaideadh, agus luchd-fànais AEEA airson sùbailteachd.
-
Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH
'S e bloc togail dà-pheaptaid fo dhìon a th' ann am Boc-Tyr(tBu)-Aib-OH a thathas a' cleachdadh ann an co-chur peptide, a' cothlamadh tyrosine fo dhìon Boc agus Aib (α-aminoisobutyric acid). Bidh fuigheall Aib a' neartachadh cruthachadh helix agus strì an aghaidh protease.
-
Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH
'S e criomag tetrapeptide dìonta a th' ann am Boc-His(Trt)-Ala-Glu(OtBu)-Gly-OH a thathas a' cleachdadh ann an co-chur peptide ìre-chruaidh (SPPS) agus leasachadh dhrogaichean peptide. Tha buidhnean dìona ann airson co-chur ortogonal agus tha sreath ann a tha feumail ann an dealbhadh peptide bith-ghnìomhach agus structarail.