Tadalafil 171596-29-5 gus mì-ghnìomhachd erectile a làimhseachadh ann an fir

Tha foirmle moileciuil C22H19N3O4 agus cuideam moileciuil de 389.4 aig Tadalafil (Tadalafil, Tadalafil). Tha e air a bhith air a chleachdadh gu farsaing ann an làimhseachadh eas-òrdugh erectile fireann bho 2003, leis an ainm malairt Cialis (Cialis). Anns an Ògmhios 2009, dh’aontaich an FDA tadalafil anns na Stàitean Aonaichte airson làimhseachadh euslaintich le hipirtheannas arterial sgamhain (PAH) fon ainm malairt Adcirca. Chaidh Tadalafil a thoirt a-steach ann an 2003 mar dhroga airson làimhseachadh ED. Bidh e a’ toirt buaidh 30 mionaid às deidh rianachd, ach is e an rud as fheàrr a’ bhuaidh aige 2 uair às deidh toiseach gnìomh, agus faodaidh a’ bhuaidh mairsinn airson 36 uair, agus chan eil biadh a’ toirt buaidh air a bhuaidh. Is e 10 no 20 mg an dòs de tadalafil, is e 10 mg an dòs tòiseachaidh a thathar a’ moladh, agus tha an dòs air atharrachadh a rèir freagairt an euslaintich agus droch bhuaidhean. Tha sgrùdaidhean ro-mhargaidh air sealltainn, às dèidh rianachd beòil de 10 no 20 mg de tadalafil airson 12 seachdainean, gu bheil na h-ìrean èifeachdach 67% agus 81%, fa leth. Tha mòran sgrùdaidhean air sealltainn gu bheil èifeachdas nas fheàrr aig tadalafil ann an làimhseachadh ED.

Eas-òrdugh Erectile: Tha Tadalafil na phosphodiesterase roghnach seòrsa 5 (PDE5) coltach ri sildenafil, ach tha an structar aige eadar-dhealaichte bhon fhear mu dheireadh, agus chan eil daithead àrd-geir a’ cur bacadh air a ghabhail a-steach. Fo ghnìomh brosnachaidh feise, bidh nitric oxide synthase (NOS) ann an cinn nearbhan penile agus ceallan endothelial vascular a’ catalachadh synthesis nitric oxide (NO) bhon t-substrate L-arginine. Bidh NO a’ gnìomhachadh guanylate cyclase, a bhios ag atharrachadh guanosine triphosphate gu cyclic guanosine monophosphate (cGMP), agus mar sin a’ gnìomhachadh kinase pròtain an urra ri guanosine monophosphate cyclic, agus mar thoradh air sin bidh lùghdachadh ann an dùmhlachd ianan calcium ann an ceallan fèithe rèidh, ag adhbhrachadh gum bi an corpus cavernosum a’ tachairt mar thoradh air fois fèithean rèidh. Bidh phosphodiesterase seòrsa 5 (PDE5) a’ lughdachadh cGMP gu toraidhean neo-ghnìomhach, a’ toirt a’ pheanais gu staid lag. Bidh Tadalafil a’ cur bacadh air lobhadh PDE5, ag adhbhrachadh cruinneachadh cGMP, a bhios a’ gabhail fois fèithean rèidh a’ chorpais cavernosum, ag adhbhrachadh togail penile. Leis nach eil naitrates nan tabhartairean, àrdaichidh cleachdadh còmhla ri tadalafil ìre cGMP gu mòr agus leanaidh e gu hypotension dona. Mar sin, tha cleachdadh còmhla an dà rud mì-laghail ann an cleachdadh clionaigeach.

Bidh Tadalafil ag obair le bhith a’ cur bacadh air PDES. Tha GMP air a mhilleadh, agus mar sin faodaidh cleachdadh còmhla ri nitrates tuiteam mòr adhbhrachadh ann am bruthadh-fala agus cunnart syncope a mheudachadh. Lùghdaichidh luchd-brosnachaidh CY3PA4 bith-ruigsinneachd tadanafil, agus faodaidh an cothlamadh le rifampicin, cimetidine, erythromycin, clarithromycin, itracon, ketocon, agus luchd-bacadh protease HVI an Bu chòir dùmhlachd fala an druga atharrachadh. Gu ruige seo, chan eil aithisgean sam bith ann gu bheil daithead agus deoch làidir a’ toirt buaidh air paramadairean cungaidh-leigheis an toraidh seo.