Tesamorelin
API Tesamorelin
'S e droga peptide synthetigeach a th' ann an Tesamorelin, 's e ThGRF(1-44)NH₂ an t-ainm slàn, agus 's e analog hormona fàis (GHRH) a th' ann. Bidh e a' brosnachadh an pituitary anterior gus hormona fàis (GH) a leigeil ma sgaoil le bhith ag atharrais gnìomh GHRH endogenous, agus mar sin a' meudachadh ìre factar fàis coltach ri insulin 1 (IGF-1) gu neo-dhìreach, a' toirt sreath de bhuannachdan ann am metabolism agus càradh clò.
An-dràsta, tha Tesamorelin air aontachadh leis an FDA airson làimhseachadh lipodystrophy co-cheangailte ri HIV, gu sònraichte airson cruinneachadh geir visceral bhoilg (clò geir visceral, VAT) a lughdachadh. Chaidh a sgrùdadh gu farsaing cuideachd airson **an-aois, sionndrom metabolach, galar grùthan geir neo-dheoch làidir (NAFLD/NASH)** agus raointean eile, a’ sealltainn cothroman tagraidh farsaing.
Meacanachd gnìomh
'S e peptide 44-amino-aigéid a th' ann an Tesamorelin le structar glè choltach ri GHRH nàdarrach. Is e seo a dhòigh-obrach:
Cuir an gnìomh gabhadair GHRH (GHRHR) gus brosnachadh a thoirt don pituitary anterior gus GH a leigeil ma sgaoil.
Às dèidh àrdachadh ann an GH, bidh e ag obair air an grùthan agus na figheagan mun cuairt gus co-chur IGF-1 a mheudachadh.
Bidh GH agus IGF-1 an sàs ann am metabolism geir, co-chur pròtain, càradh cheallan agus cumail suas dùmhlachd cnàimh.
Bidh e ag obair sa mhòr-chuid air lobhadh geir visceral (gluasad geir) agus chan eil mòran buaidh aige air geir fon chraiceann.
An coimeas ri stealladh dìreach exogenous de GH, bidh Tesamorelin a’ brosnachadh secretion GH tro uidheaman endogenous, a tha nas fhaisge air an ruitheam fiseòlasach agus a’ seachnadh droch bhuaidhean air adhbhrachadh le cus GH, leithid gleidheadh uisge agus strì an aghaidh insulin.
Rannsachadh agus èifeachdas clionaigeach
Chaidh èifeachdas Tesamorelin a dhearbhadh tro iomadh deuchainn clionaigeach, gu sònraichte anns na raointean a leanas:
1. Lipodystrophy co-cheangailte ri HIV (comharran aontaichte leis an FDA)
Faodaidh Tesamorelin CBL bhoilg a lùghdachadh gu mòr (lùghdachadh cuibheasach de 15-20%);
Meudaich ìrean IGF-1 agus leasaich staid metabolach a’ chuirp;
Leasachadh a thoirt air cumadh a’ chuirp agus an t-uallach saidhgeòlach co-cheangailte ri ath-sgaoileadh geir a lughdachadh;
Chan eil buaidh mhòr aige air an t-sreath geir fon chraiceann, dùmhlachd cnàimh no mais fèithe.
2. Steatohepatitis neo-dheoch làidir (NASH) agus fibrosis grùthan
Tha deuchainnean clionaigeach air sealltainn gum faod Tesamorelin susbaint geir an grùthan a lughdachadh (ìomhaighean MRI-PDFF);
Thathar an dùil gun leasaich e cugallachd insulin hepatocyte;
Tha e gu sònraichte èifeachdach dha euslaintich le HIV agus NAFLD, agus tha dìon metabolach farsaing-speactram comasach ann.
3. Sionndrom metabolach agus strì an aghaidh insulin
Bidh Tesamorelin a’ lughdachadh ìrean triglyceride agus reamhrachd bhoilg gu mòr;
A’ leasachadh clàr-amais HOMA-IR agus a’ cuideachadh le bhith a’ leasachadh strì an aghaidh insulin;
Tha sgrùdaidhean air sealltainn gun urrainn dha comas co-chur pròtain fèithean a mheudachadh, rud a tha buannachdail do sheann daoine no do dhaoine a tha a’ faighinn seachad air galairean leantainneach.
Riochdachadh API agus smachd càileachd
Bidh an Tesamorelin API a tha air a thoirt seachad leis a’ Bhuidheann Gentolex againn a’ cleachdadh teicneòlas co-chur peptide ìre chruaidh adhartach (SPPS) agus tha e air a thoirt gu buil fo àrainneachd GMP. Tha na feartan a leanas aige:
Purrachd ≥99% (HPLC)
Gun teisteanas airson lorg endotoxin, meatailt throm, no fuasglaiche fuigheallach
Dearbhadh sreath is structar amino-aigéid le LC-MS/NMR
Thoir seachad cinneasachadh gnàthaichte bho ìre gram gu ìre cileagram
