Ainm | Daptomycin |
àireamh CAS | 103060-53-3 |
Foirmle moileciuil | C72H101N17O26 |
Molecular cuideam | 1620.67 |
Àireamh EINECS | 600-389-2 |
Puing leaghaidh | 202-204 ° C |
Goil puing | 2078.2 ± 65.0 ° C (Ro-aithris) |
Dùmhlachd | 1.45 ± 0.1 g / cm3 (Ro-shealladh) |
Flash puing | 87 ℃ |
Suidheachadh stòraidh | Air a seuladh ann an tioram, stòr san reothadair, fo -20 ° C |
Fuasgladh | Methanol: soluble 5mg / mL |
Co-èifeachd searbhachd | (pKa) 4.00 ± 0.10 (Ro-innse) |
Foirm | fùdar |
Dath | gun dath gu buidhe lag |
N-[N-(1-Oxodecyl)-L-Trp-D-Asn-L-Asp-]-cyclo[L-Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp- Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L-Glu-]-4-(2-aminophenyl)-4-oxo-L-Abu-];N-[N-Decanoyl-L-Trp- D-Asn-L-Asp-]-cyclo[Thr*-Gly-L-Orn-L-Asp-D-Ala-L-Asp-Gly-D-Ser-[(3R)-3-methyl-L- Glu-] -3-(2-aminobenzoyl)-L-Ala-];N-(1-Oxodecyl)-L-tryptophyl-D-asparaginyl-L-α-aspartyl-L-threonylglycyl-L-ornithinyl-L- α-aspartyl-D-alanyl-L-α-aspartylglycyl-D-seryl-(3R)-3-methyl-L-α-glutamyl-α,2-diamino-γ-oxo-benzenebutanoicacid(13-4) lactone; DAPTOMYCINE;Dapcin;Daptomycin,>=99%;DaptomycinReadyMadeSolution;Daptomycin(LY146032)
Tha an daptomycin antibiotic na antibiotic lipopeptide cearcallach le structar ùr air a thoirt a-mach à broth coipeadh Streptomyces (S. reseosporus), a tha a ’cur bacadh air biosynthesis peptidoglycan balla cealla bacterial le bhith a’ cur dragh air còmhdhail amino-aigéid anns an membran cealla.Faodaidh atharrachadh feartan an membran cytoplasmic dragh a chuir air gnìomhachd membran bacterial ann an grunn dhòighean agus marbhadh gu luath bacteria Gram-positive.A bharrachd air a chomas a bhith ag obair air a’ mhòr-chuid de bacteria Gram-positive a tha buntainneach gu clinigeach, tha daptomycin nas cudromaiche airson gathan iomallach a tha air seasamh an aghaidh methicillin, vancomycin, agus linezolid in vitro.Tha gnìomhachd làidir aige, agus tha buaidh clionaigeach glè chudromach aig an togalach seo air euslaintich le fìor dhroch ghalar.Tha neumonia eosinophilic na ghalar tearc is fìor dhona le comharraidhean a’ toirt a-steach fiabhras, casadaich, gann an anail, agus duilgheadas analach.
Tha gnìomhachd math bacteriostatic aig Daptomycin an-aghaidh grunn bacteria a tha an aghaidh antibiotic, leithid MIC = 0.06-0.5 μg / ml airson Staphylococcus aureus a tha an aghaidh methicillin (MRSA), agus Staphylococcus aureus a tha an aghaidh methicillin (MRSA).MIC = 0.0625 ~1μg / ml airson bacteria, MIC = 0.12 ~ 0.5μg / ml airson Staphylococcus epidermidis a tha an aghaidh oxacillin, MIC = 2.5μg / ml airson enterococcus a tha gu mòr an aghaidh antibiotics aminoglycoside, MIC = 2.5μg / ml -The Gm MICrBI de Enterococcus tha 0.5 ~1μg / ml, agus is e am MIC de Enterococcus a tha an aghaidh antibiotaicean glycopeptide 1 ~ 2μg / ml.