Ainm | VARDEDENDENFIL DEHYDRINORTY |
Àireamh Cas | 224785-90-4 |
Foirmle molecular | C23h32N6No4s |
Cuideam molecular | 488.6 |
Àireamh Einess | 607-088-5 |
Puing leaghaidh | 230-235 ° C. |
Dùmhlachd | 1.37 |
Suidheachadh stòraidh | Air a seuladh ann an tioram, stòradh ann an reothadair, fo -20 ° C. |
Cruth | Pùdar |
Dath | Geal |
Cousity Cofferity | (pka) 9.86 ± 0.20 (ro-innse) |
VARDENAFIL (cuspairteBreeNtFree); vardenfilHhyerrruirEetriErRoriGire (cuspairtepateTfree); 2-impoxy- 5- (4-Eneylrazin-1-yl-1-withyl-7-Propyl-7-Propyl-7h-isidazo (5,2-F) (1,2,4) Traipha-4-Alr; VARDEDENFILEDCHETLOLLEALLIETRLIG99%; VARDEENFILOHEWORRLEALLISEETRLIEETRYET # 224785-90-40-4-4foralal; Saothair-starra-ghnothaichvardEfrifriDortLiryethyegruirEetriErRireErriErRireE22-90-42-4; 1- (1-,4-dihydro-5- methyl-4-oxo-oxo-7-Propylidazo [5,1-F] [1,2,4) Treasyliphyl] -4-disyl-pacyrrriGriGriGriGriGriGiryehydrate
Gnìomh cungaidh-eòlais
Tha an droga seo na Inàr-bheachdan seòrsa phosphodiesterase 1 (PDE5) Inàraidh. Faodaidh rianachd beòil an druga seo càileachd is ùine togail, agus ìre soirbheachaidh beatha sheise ann an euslaintich fhireann a leasachadh. Tha tòiseachadh agus cumail suas togail penile co-cheangailte ri foladall fèithean fèithe cavernosal, agus tha Geanophsphaosphate (CGMP) na mheadhan-mheadhanair de chealla fèithe rèidh. Tha an droga seo a 'cur casg air comas a bhith a' cur casg air CGM fhaighinn le bhith a 'cur casg air Posphodiesteere Seòrsa 5, a' dèanamh fuigheall rèidh a 'chorpas agad, agus a thogail a' phearsain. An coimeas ri IsphodiesPase ISOZYMAN 1, 2, 3, 4, agus 6, tha an druga seo aig a 'dhrugaichean seo airson fosfarinete Coyts 5. Tha cuid de dhàta a 'sealltainn gu bheil a chomas an ath-chomasachd agus bacadh air a' bhuaidh roghnach aige air Seòrsa Pophdodiesteere Coyc 5 a 'toirt bacadh air co-dhùnadh. Is e glè bheag de mhodhan-starra seòrsa co-dhùnaidhean fosphodiesterase.
Togalaichean agus tagraidhean leigheis
1. Nuair a thèid a chleachdadh còmhla ri bacadh a thoirt còmhla le barraichean cyp 3A4, Indinavir, Caquainvir, ErryRomidole, a 'leudachadh cus ath-bheachdan a tha a' lughdachadh (leithid hypotenion, atharrachaidhean lèirsinneach, ceann goirt, sruthadh aghaidh, pritapism). Bu chòir an droga seo a sheachnadh ann an co-bhonn le rionovir agus incinavir. Nuair a thèid a chleachdadh còmhla ri Erythromin, Ketoconzole, agus Erraconzole, cha bu chòir an dòs as àirde den droga seo thall thairis 5 MG, agus cha bu chòir do dòs de Ketoconzolole a bhith nas fhaide air 200 mg.
2. Dh 'fhaodadh euslaintich a bhith a' gabhail nitarates no a 'faighinn leigheas do ghriùigh nitric oxide. Is e an dòigh gnìomh a th 'ann a bhith ag àrdachadh barrachd àrdachadhCumhlachd CGMP, agus mar thoradh air sin bha sin ann an buaidh antihypereloter agus barrachd ìre cridhe. Nuair a thèid a chleachdadh còmhla ri luchd-bacadh α-gabhadan, faodaidh e cur ris a 'bhuaidh antihyperertoser agus a bhith a' leantainn gu hypotion. Mar sin, tha cleachdadh an druga seo toirmisgte dhaibhsan a tha a 'cleachdadh luchd-sgaoilte α-gabhadan. Cha robh buaidh mhòr aig daithead meadhanach (30% de chalaraidhean reamhar) air na cungaidhean de 20 mg den dhroga seo, agus daithead àrd reamhar den dhroga seo tha timcheall air 18%.
Pharmacokinetics
Tha e air a ghabhail a-steach gu luath às deidh rianachd beòil, is e 15% gu ìre beòeach, agus is e an ùine beòthail a th 'ann an àireamh beò, agus is e an ùine chuibheasach an ùine chuibheasach a th' ann an àireamh cuibheasach 1h (0.5-0-2h). Fuasgladh beòil 10mg no 20mg, tha an ùine as àirde 0.9h agus 0.7h, faodaidh dùnlachd cuibheasach plasca / L, fa leth, fa leth ruighinn 1h. Tha an ìre ceangailte pròdhaidh a 'ghoid seo timcheall air 95%. 1.5h Às deidh aon dòs bheòil de 20 MG, tha susbaint dhrogaichean anns na semen 0.00018% den dòs. Tha an droga sa mhòr-chuid a 'metabolized san ghrùthan le Cytochrome p450 (cyp) 3A4, agus tha beagan beag ri metabolized le cyp 3a5 agus cyp 2c9 ISOENCYMes. Tha am prìomh metabolite M1 air a chruthachadh le bhith a 'gabhail ri taobh a' phacerazine air an droga seo. Tha buaidh aig M1 cuideachd a 'toirt buaidh air phosphodiesteere 5 (timcheall air 7% de dh' èifeachd iomlan), agus tha an dùmhlachd fuil aige mu 26% de chumhachas fala Phàrant. , agus faodaidh mi a bhith air motabolized nas fhaide. Tha na h-ìrean inntinneach de dhrogaichean ann an cruth metabolites ann am feces agus fual mu 91% gu 95% agus 2% gu 6%, fa leth. Is e an ìre giùlain iomlan 56 L san uair, agus tha leth-bheatha na stàladh phàrantan agus M1 an dà chuid mu 4 gu 5 uairean.