Vardenafil Dihydrochloride A’ làimhseachadh mì-ghnìomhachd erectile 224785-91-5

Gnìomh Cungaidh-leigheis
’S e bacadair fosphodiesterase seòrsa 5 (PDE5) a tha san druga seo. Faodaidh rianachd beòil an druga seo càileachd agus fad togail a leasachadh gu h-èifeachdach, agus ìre soirbheachais beatha feise a leasachadh ann an euslaintich fhireann le dysfunction erectile. Tha tòiseachadh agus cumail suas togail penile co-cheangailte ri fois cheallan fèithe rèidh cavernosal, agus tha monophosphate guanosine cyclic (cGMP) na eadar-mheadhanair air fois cheallan fèithe rèidh cavernosal. Bidh an droga seo a’ cur casg air lobhadh cGMP le bhith a’ cur bacadh air fosphodiesterase seòrsa 5, agus mar sin ag adhbhrachadh cruinneachadh cGMP, fois fèithean rèidh a’ corpus cavernosum, agus togail a’ pheanais. An coimeas ri isozymes fosphodiesterase 1, 2, 3, 4, agus 6, tha roghnachd àrd aig an druga seo airson fosphodiesterase seòrsa 5. Tha cuid de dhàta a’ sealltainn gu bheil a thaghadh agus a bhuaidh bacaidh air fosphodiesterase seòrsa 5 nas fheàrr na bacadairean fosphodiesterase seòrsa 5 eile. Tha bacadairean seòrsa fosphodiesterase tearc.

Feartan Leigheis agus Cleachdaidhean

1. Nuair a thèid a chleachdadh còmhla ri luchd-bacadh CYP 3A4 (leithid ritonavir, indinavir, saquinavir, ketoconazole, itraconazole, erythromycin, msaa.), faodaidh e casg a chuir air metabolism an druga seo san ae, bidh e ag àrdachadh dùmhlachd plasma, a’ leudachadh an leth-bheatha, agus ag àrdachadh tricead droch bhuaidhean (leithid hypotension, atharrachaidhean lèirsinneach, ceann goirt, deargadh aghaidh, priapism). Bu chòir an droga seo a sheachnadh ann an co-bhonn ri ritonavir agus indinavir. Nuair a thèid a chleachdadh còmhla ri erythromycin, ketoconazole, agus itraconazole, cha bu chòir an dòs as àirde den druga seo a bhith nas àirde na 5 mg, agus cha bu chòir an dòs de ketoconazole agus itraconazole a bhith nas àirde na 200 mg.
2. Bu chòir do dh’euslaintich a tha a’ gabhail nitratan no a’ faighinn leigheas tabhartaiche nitric oxide a bhith a’ seachnadh an druga seo a chleachdadh còmhla. ’S e an dòigh-obrach aige an ... a mheudachadh tuilleadh.dùmhlachd cGMP, agus mar thoradh air sin bidh buaidh an-aghaidh bruthadh-fala nas fheàrr agus ìre cridhe nas àirde. Nuair a thèid a chleachdadh còmhla ri luchd-bacadh gabhadair α, faodaidh e a’ bhuaidh an-aghaidh bruthadh-fala a neartachadh agus leantainn gu hypotension. Mar sin, tha cleachdadh an druga seo toirmisgte dhaibhsan a tha a’ cleachdadh luchd-bacadh gabhadair α. Cha robh buaidh mhòr aig daithead meadhanach geir (30% de chalaraidhean geir) air cungaidh-leigheis aon dòs beòil de 20 mg den druga seo, agus dh’ fhaodadh daithead àrd ann an geir (barrachd air 55% de chalaraidhean geir) an ùine as àirde den druga seo a leudachadh agus dùmhlachd an druga seo san fhuil a lughdachadh. Tha an ìre as àirde timcheall air 18%.

Cungaidh-leigheis
Tha e air a ghabhail a-steach gu luath às dèidh rianachd beòil, tha bith-ruigsinneachd iomlan clàr beòil 15%, agus is e 1 uair (0.5-2 uair) an ùine chuibheasach gus an ruig e an ìre as àirde. Ann am fuasgladh beòil 10mg no 20mg, is e 0.9 uair agus 0.7 uair an ùine chuibheasach airson an ìre as àirde, is e 9µg/L agus 21µg/L an dùmhlachd plasma as àirde cuibheasach, fa leth, agus faodaidh fad buaidh an druga ruighinn 1 uair. Tha ìre ceangail pròtain an druga seo mu 95%. 1.5 uair an dèidh dòs beòil singilte de 20 mg, tha susbaint an druga anns an t-seamhan 0.00018% den dòs. Tha an droga air a mheatabolachadh sa mhòr-chuid san ae le cytochrome P450 (CYP) 3A4, agus tha beagan dheth air a mheatabolachadh le isoenzymes CYP 3A5 agus CYP 2C9. Is e am prìomh mheatabolait M1 a chaidh a chruthachadh le dì-eitileachadh structar piperazine an druga seo. Tha buaidh aig M1 cuideachd air casg a chur air fosphodiesterase 5 (mu 7% den èifeachdas iomlan), agus tha an dùmhlachd fala aige mu 26% de dhùmhlachd fala a’ phàrant, agus faodar a mheatabolachadh tuilleadh. Tha ìrean cuir às dhrogaichean ann an cruth metabolites ann an feces agus fual mu 91% gu 95% agus 2% gu 6%, fa leth. Is e an ìre fuadachaidh iomlan 56 L san uair, agus tha leth-bheatha a’ cho-thàthaidh phàrant agus M1 le chèile mu 4 gu 5 uairean a thìde.